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【主要成分】吡喹酮
【性狀】本品為白色片。
【藥理作用】藥效學(xué) 吡喹酮具有廣譜抗血吸蟲和抗絳蟲作用。對各種絳蟲的成蟲具有極高的活性,對幼蟲也具有良好的活性;對血吸蟲有很好的驅(qū)殺作用。
吡喹酮對絳蟲的準(zhǔn)確作用機(jī)理尚末確定,可能是其與蟲休包膜的磷脂相互作用,結(jié)果導(dǎo)致鈉、鉀與鈣離子流出。在體外低濃度的吡喹酮似可損傷緣蟲的吸盤功能并興奮蟲體的蠕動(dòng),較高濃度藥物則可增強(qiáng)絳蟲鏈體(節(jié)片鏈)的收縮(在極高濃度時(shí)為不可逆收縮)。此外,吡喹酮可引起絳蟲包膜特殊部位形成灶性空泡,繼而使蟲體裂解。對血吸蟲和吸蟲,吡喹酮可能由于增加鈣離子流進(jìn)蟲體而直接殺死寄生蟲,隨后形成灶性空泡并被吞噬。
藥動(dòng)學(xué) 本品內(nèi)服迅速而幾乎完全吸收,但有顯著的首過效應(yīng)。犬和綿羊用藥后,分別在0.5~2小時(shí)和2小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。肌內(nèi)和皮下注射較內(nèi)服的血藥濃度維持時(shí)間更長。吡喹酮分布于全身各種組織,其中以肝、腎最高,并可穿過血腦屏障進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)。這種廣泛分布的特點(diǎn)有利于驅(qū)除宿主各種器官(肌肉、腦、內(nèi)臟和腹腔) 中的幼蟲。進(jìn)入體內(nèi)的吡喹酮迅速由肝代謝為無活性的單羥化或多羥化代謝物,主要在尿中排泄。內(nèi)服給藥的消除半衰期分別為:黃牛7.7小時(shí),羊、豬1.1~2.5小時(shí),犬3~3.5小時(shí)。只有極少的原形藥(綿羊?yàn)?0.1%)從尿或糞便中排泄。
【藥物相互作用】與阿苯達(dá)唑、地塞米松合用時(shí),可降低吡喹酮的血藥濃度。
【作用與用途】抗蠕蟲藥。主要用于動(dòng)物血吸蟲病,也用于緣蟲病和囊尾蚴病。
【用法與用量】內(nèi)服:一次量,每 10kg 體重,牛、羊、豬0.5~1.75片;犬、貓0.125~0.25片;禽0.5~1片。
【不良反應(yīng)】(1) 高劑量時(shí),牛偶見血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高,部分牛會(huì)出現(xiàn)體溫升高、肌肉震顫、臌氣等。
(2)犬內(nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹污,但發(fā)生率少于 5%,貓的不良反應(yīng)很少見。
【注意事項(xiàng)】4 周齡以內(nèi)幼犬和6 周齡以內(nèi)小貓慎用。
【休藥期】牛、禽28日,羊4日,豬5日;棄奶期7日。
【規(guī)格】0.2g
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